磨剑近17年，磨剑微芯生物糖尿病新药西格列他钠今日获批上市

2021-10-19 14:13 · 林山月

10月19日，近年国家药品监督管理局官网公示，微芯批准微芯生物申报的生物市1类创新药西格列他钠片上市，配合饮食控制和运动，糖尿改善成人2型糖尿病患者的病新血糖控制。

10月19日，药西国家药品监督管理局官网公示，格列批准微芯生物申报的钠今1类创新药西格列他钠片（商品名：双洛平/ Bilessglu）上市，配合饮食控制和运动，日获改善成人2型糖尿病患者的批上血糖控制。

据悉，磨剑西格列他钠是近年我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药，也是微芯微芯生物继西达本胺之后，获批上市的生物市第二款产品，为成人2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。

2型糖尿病是一种慢性代谢疾病，多在35～40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上，目前我国发病人数超过1亿。这类疾病的核心发病机制为胰岛素抵抗及后继出现的胰岛功能失代偿，因此针对胰岛素抵抗的药物在临床应用中具有重要的地位和价值。

西格列他钠是微芯生物自主设计、合成、筛选和开发的新一代胰岛素增敏剂类候选药物，为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）全激动剂，能同时激活PPAR三个亚型受体(α、γ和δ)，并诱导下游与胰岛素敏感性、脂肪酸氧化、能量转化和脂质转运等功能相关的靶基因表达，抑制与胰岛素抵抗相关的PPARγ受体磷酸化。

前期研究显示，西格列他钠能够平衡且不过度激活PPARα、δ和γ三个受体亚型，具有良好的人体药代动力学特征，并且在多项探索性临床试验中显示出对T2DM患者血糖和血脂具有综合调控作用，安全性良好。

2021年7月，微芯生物宣布，由中国学者带来的西格列他钠两项三期临床结果发表在《Science Bulletin》（影响因子11.780）期刊上。这也是首个PPAR全激动剂在T2DM适应症上的三期临床试验报道。

西格列他钠与安慰剂对照（CMAP）以及西格列他钠与西格列汀对照（CMAS）分别入组了535和739例经饮食和运动不能有效控制血糖的2型糖尿病患者，对比研究观察了西格列他钠32 mg和48 mg两个剂量分别与安慰剂（CMAP）或与已上市药物西格列汀100 mg（CMAS）在治疗24周后的综合疗效及安全性。

两项研究结果表明，2型糖尿病患者在分别经西格列他钠两个剂量治疗24周后，其糖化血红蛋白（HbA1c）绝对值较治疗前降低1.32%~1.52%，显示出两个剂量均具有持续和有临床意义的血糖控制作用。西格列他钠对生活方式控制血糖不佳的T2DM患者具有总体良好的疗效和安全性，为这一PPAR全激动剂治疗T2DM提供了确证性临床试验证据。

根据Insight数据库，CDE早在2004年12月便受理了西格列他钠的临床申请，直到15年后，该产品用于治疗2型糖尿病的上市申请于2019年被CDE受理。如今，这款研发历程近17年的药物终于获批上市，或许正应了药物研发人员长久以来的信念：厚积才能薄发，耐得住寂寞才能有所收获。

参考资料：

1.国家药监局批准西格列他钠片上市   

2.微芯生物1类新药西格列他钠即将获批 用于2型糖尿病

3.微芯生物自主研发糖尿病新机制药物西格列他钠两项三期临床结果发表

(责任编辑：休闲)